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Antihistamínico

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Os antihistamínicos são fármacos que bloqueiam os receptores da histamina reduzindo ou eliminando seus efeitos. A histamina é um mediador químico que o corpo liberta nas reacções alérgicas. Ainda que existem quatro tipos de receptores da histamina, H1, H2, H3 e H4, conhece-se comummente como antihistamínicos aos antagonistas dos receptores H1, relacionados com a rinitis ou dermatitis alérgica. Os antagonistas dos receptores H2 actuam sobre a secreción de ácido clorhídrico e são a cada vez menos utilizados para o tratamento da úlcera péptica por ter sido deslocados pelos inhibidores da bomba de protones (omeprazol e similares).

Nunca devem se juntar com álcool pois esta potência extraordinariamente seus efeitos depresores sobre o sistema nervoso central.

Ainda sem tomar álcool se desaconseja conduzir ou manejar maquinaria perigosa pela considerável merma de reflejos que produzem estes fármacos, em especial os de primeira geração.

Conteúdo

Antagonistas dos receptores H1

Artigo principal: Antagonista H1

São inhibidores competitivos reversibles da interación entre a histamina e os receptores H1.

Jogam um papel importante na inhibición dos efeitos da histamina no músculo liso, em especial a constricción destes nas vias respiratórias e no sistema vascular inhiben os efeitos vasoconstrictores e em certa medida os efeitos vasodilatadores que se produzem quando a histamina activa as células endoteliales que libertam óxido nítrico e outras substâncias vasodilatadoras. Ademais bloqueiam o aumento da permeabilidad capilar e a formação de edema .

Os antagonistas H1 não bloqueiam a secreción gástrica, mas sim as secreciones lagrimal, salival, e exocrina de outro tipo. A principal reacção adversa é que aqueles que atravessam a barreira hematoencefálica (BHE) produzem sedación.

Tipos de antagonistas H1

De primeira geração ou clássicos
Estimulam e deprimen o sistema nervoso central. Atravessam a barreira hematoencefálica, produzem sedación e têm acções anticolinérgicas. Alguns são: alimemazina, clorfenamina, hidroxicina, clemastina, doxilamina e dexclorfeniramina.
De segunda geração ou não sedantes
Não cruzam em grau apreciable a barreira hematoencefálica, não produzem sonho e não têm efeitos anticolinérgicos. Alguns são: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina, terfenadina e rupatadina.

Usos clínicos

A descrição do bloqueio selectivo do receptor H2 da histamina foi um acontecimento sobresaliente no tratamento da doença ácido péptica. Dantes de que se dispusesse destes antagonistas o cuidado regular consistia em neutralizar o ácido gástrico, pelo geral com resultados inadequados. O antecedente prolongado de segurança e eficácia dos antagonistas dos receptores H2 tem permitido que se expendan sem prescripción. Actualmente em pratica-a clínica estão a ser substituídos por inhibidores da bomba de protones.

Mecanismo de acção

Os antagonistas dos receptores H2 inhiben a produção de ácido por concorrência reversible da união de histamina aos receptores H2 na membrana basolateral nas células parietales. Nos Estados Unidos dispõe-se de quatro antagonistas do receptor H2 diferentes, que variam principalmente em seu farmacocinética e propensión a interacções farmacológicas, estes são: cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina. Estes medicamentos são menos potentes que os inhibidores da Bomba de Protones, no entanto suprimem ao redor de 60% a secreción de ácido gástrico durante 24 horas. Os antagonistas inhiben predominantemente a secreción basal de ácido, o qual explica sua eficácia na secreción nocturna de ácido. Como o determinante mais importante da cicatrización de uma úlcera duodenal é o grau de secreción nocturna de ácido, na maior parte dos casos a terapêutica adequada é a dose nocturna de antagonistas H2. Os quatro antagonistas dos receptores H2 podem ser administrados via oral sem prescripción nem receitas, assim mesmo se dispõe de preparados intravenosos e intramusculares de cimetidina, ranitidina e famotidina. Em caso que não exista a opção de via oral ou naso gástrica, é possível o administrar em bolos intravenosos intermitentes ou venoclisis contínua.

Farmacocinética

Os antagonistas H2 absorvem-se rapidamente por via oral e atingem concentrações séricas máximas em decorrência de 1 a 3 horas. A absorción pode estimular com o alimento ou diminuir-se com antiácido, mas provavelmente estes efeitos têm pouca importância clínica. Obtêm-se rapidamente valores terapêuticos após doses intravenosas, conservando-se durante 4 a 5 horas (cimetidina), 6 a 8 horas (ranitidina), de 10 a 12 horas (famotidina). Só uma pequena percentagem dos antagonistas se unem a proteínas. Quantidades pequenas destes medicamentos se metabolizan no hígado e em caso de afección hepática deve-se ajustar a dose. Estes fármacos e seus metabolitos se excretan através do riñón por filtración e secreción tubular e é importante reduzir a dose em pacientes com diminuição da depuração de creatinina. A hemodiálisis e diálisis peritoneal não depuram quantidades importantes dos medicamentos.

Reacções adversas

Pelo geral costumam tolerar-se bem com baixa incidencia de efeitos adversos. As acções secundárias costumam ser menores e incluem: diarrea, cefalea, somnolencia, fadiga, dor muscular e estreñimiento, os menos comuns compreendem afectaciones do SNC (confusão, delírio, alucinaciones e linguagem farfullante), que ocorre principalmente com a administração intravenosa destes medicamentos ou em pessoas de idade avançada. O uso de Cimetidina em dose altas em tempo prolongado diminui a união da testosterona ao receptor de andrógenos e inhibe uma família do CYP (Citocromo p450) que hidroliza estradiol, que implica a manifestações clínicas como galactorrea em mulheres, ginecomastia, hipospermia, disfunción eréctil. Também se associou a discrasia sanguínea.

Interacções farmacológicas

Seu índice de absorción e biodisponibilidad pode alterar-se com medicamentos que inhiben a secreción gástrica. A cimetidina, ao inhibir o CYP, pode aumentar a concentração de diversos medicamentos que são sustratos para estas enzimas. Os outros três antagonistas inhiben em menor proporção à CYP e não causa praticamente interacção com outros fármacos.

Usos terapêuticos

Os antagonistas do receptor H2 estão principalmente indicados para promover cicatrización de úlceras gástricas e duodenales, tratar a doença por reflujo gastroesofágico não complicada e prevenir a ocorrência de ulceras por stress.

Enlaces externos

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