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Gabapentina

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Gabapentina chemical structure
Gabapentin 3D.png
Gabapentina

Wikipedia NO es un consultorio médico Aviso médico

Nome (IUPAC) sistémico
2-[1-(aminometil)ciclohexil]acetato
Identificadores
Número CAS 60142-96-3
Código ATC N03AX12
PubChem 3446
DrugBank APRD00015
ChEBI  ?
Dados químicos
Fórmula C = 9
Peso mol. 171.237 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Rápida, em parte por um sistema de transporte de L-aminoácidos mediado por transportador saturable
60% por 0.9 g diariamente ao 27% por 4.8 g da dose diária
O alimento incrementa a absorción em um 14%
União proteica menos de 3%
Metabolismo Não se metaboliza apreciavelmente
Vida média 5 a 7 horas
Excreción renal
Considerações terapêuticas
Cat. gravidez

D(AU) D(Estados Unidos)

Estado legal



Só Rx

Vias adm. Oral

A Gabapentina (nome comercial Neurontin®) é um medicamento que originalmente foi desenvolvido para o tratamento de epilepsia . Actualmente, a gabapentina é amplamente utilizada para aliviar a dor, especialmente a dor de origem neuropático. A gabapentina é bem tolerada na maioria dos pacientes e passa pelo organismo relativamente sem metabolizar. A gabapentina tem efeitos secundários que deveria conhecer dantes de iniciar um tratamento. A gabapentina foi sintetizada inicialmente para mimetizar a estrutura química do neurotransmisor ácido gama-aminobutírico ou GABA, mas não se acha que actue nos mesmos receptores cerebrais. Seu mecanismo de acção exacto é desconhecido, mas pensa-se que sua acção terapêutica na dor neuropático implica os canais iónicos de calcio tipo N dependentes de voltaje. Pensa-se que se une à subunidad α2δ dos mesmos no sistema nervoso central.

Conteúdo

Usos clínicos

A gabapentina foi originalmente aprovada em EE. UU. pela FDA em 1994 como medicación adyuvante para controlar ataques parciais (sendo eficaz quando se acrescentava a outros medicamentos contra os ataques). No 2002 acrescentou-se uma aprovação para o tratamento da neuralgia postherpética (dor neuropático que segue ao herpes, outras neuropatías dolorosas e dores nervosas).[1]

Ainda que não está indicado" (isto é, aprovado pela FDA), se viu a efectividad da gabapentina na prevenção das migrañas frequentes[2] dor neuropático[3] e o nistagmo.[4]

A gabapentina também tem sido usada no tratamento do transtorno bipolar. Não obstante, este uso "não indicado" está a ser a cada vez mais controvertido.[5] Existem algumas afirmações sobre a actuação da gabapentina como eutimizante e tem a vantagem de ter menos efeitos laterais que medicaciones contra o transtorno bipolar mais convencionais como o litio e o valproato. Alguns estudos pequenos e não controlados nos anos 1990, a maioria deles patrocinados pelo fabricante de gabapentina, sugeriam que o tratamento com este fármaco do transtorno bipolar seria prometedor.[5] De qualquer modo, recentemente, vários estudos controlados, duplo cego, têm encontrado que a Gabapentina não foi mais efectiva (e em um estudo, menos efectiva) que um placebo.[6] Apesar da evidência científica de que a gabapentina não é óptima no tratamento do transtorno bipolar, muitos psiquiatras continuam prescrevendo para este propósito.

A gabapentina tem uma utilidade limitada no tratamento da ansiedade em afecciones como a fobia social e o transtorno obsesivo-compulsivo, na depressão resistente a tratamentos e para a insónia.[7] [8] A gabapentina poderia ser eficaz reduzindo a dor e a espasticidad na esclerosis múltipla.[5]

Também se tem visto que ajuda aos pacientes com dor crónica postoperatorio (habitualmente provocado por nervos que têm sido danificados acidentalmente em uma operação, e quando se regeneram, se reconectan incorrectamente). Neste caso inclui-se uma sensação de hormigueo perto ou ao redor da área onde se levou a cabo a operação, dores agudas e intensos, dores severas depois de muito movimento, uma dor moderada constante que dura todo o dia e uma sensação geral de debilidade. Estes sintomas podem aparecer muitos meses após uma operação e por tanto a patologia pode avançar sem ser descoberta.

A gabapentina prescreve-se também a pacientes que são tratados com compostos anti-androgénicos para reduzir a incidencia e a intensidade dos sofocos que seguem ao tratamento.[9]

A gabapentina administrada oralmente é uma das duas medicaciones (a outra é o flumazenilo que se administra por via intravenosa) que fazem parte do oneroso protocolo de tratamento conhecido como Prometa para os vícios ao álcool, cocaína e metanfetamina. A gabapentina administra-se em dose de 1200 mg tomadas dantes de dormir durante 40-60 dias. Ainda que a combinação de infusiones de flumazenilo e pastillas de gabapentina é um tratamento autorizado, não há proibição para que um facultativo prescreva gabapentina fosse do protocolo Prometa. Publicaram-se casos de adictos à metanfetamina que só com gabapentina administrada nas doses e tempos acima indicados têm reduzido os sintomas de abstinencia e quase eliminando a ansiedade e o desejo de usar metanfetamina (a data de julho do 2007).

Prescreveu-se ocasionalmente a gabapentina para o tratamento de zumbidos idiopáticos subjetivos, mas um ensaio clínico aleatório controlado duplo cego encontrou-o ineficaz.[10]

Farmacocinética

Absorve-se por via oral e não se metaboliza nos seres humanos. Se excreta principalmente pela urina, sem mudanças. Sua vida média, é de 5 a 9 horas.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários mais comuns da gabapentina incluem vertigens, somnolencia e edema periférico (hinchazón de extremidades);[11] estes efeitos dão-se principalmente a doses elevadas em pessoas idosas. Também se observou que os meninos de 3 a 12 eram susceptíveis de mudanças do estado de ânimo de leves a moderados, hostilidade, problemas de concentração e hiperactividad. Observou-se um incremento da formação de adenocarcinomas em ratas durante os ensaios preclínicos, ainda que a significação clínica destes resultados permanece indeterminada. Ainda que raramente, deram-se alguns casos de hepatotoxicidad publicados na literatura.[12] A gabapentina deve ser administrada cuidadosamente em pacientes com deterioro da função renal devido a seu possível agregado e toxicidad.[13] [14] A gabapentina tem uma calificación de risco em iGuard anaranjado[15] (risco elevado).

Ao redor de 1 em cada 500 pessoas que tomaram antiepilépticos como a gabapentina para tratar diversas afecciones durante estudos clínicos experimentaram tendências suicidas durante o tratamento.[16]

Dados da Administração de Alimentos e Medicamentos de EEUU (FDA) mostram que entre 1998 e 2002 se registaram 8 suicídios em EEUU entre doentes de epilepsia que tomavam gabapentina. No primeiro semestre de 2003, o número de suicídios registado foi de 17. Após que um bufete de advogados estadounidense fizesse públicos ditos dados e se abrisse um registo próprio dos citados incidentes, nos 12 meses que vão de setembro de 2003 a agosto de 2004 se documentaram 2.700 tentativas de suicídio entre os doentes que tomavam gabapentina, dos que 200 terminaram com a morte do doente. 2.500 tentativas frustradas e 200 mortes em 12 meses.[17]

Referências

  1. Pfizer: Product Monograph Neurontin®PDF (251 KiB) Retrieved 14 August 2006
  2. Mathew, NT; Rapoport A, Saper J, Magnus L, Klapper J, Ramadan N, Stacey B, Tepper S (2001). «Efficacy of gabapentin in migraine prophylaxis». Headache 41 (2):  pp. 119–28. ISSN 0017-8748. PMID 11251695. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=11251695&itool=pubmed_citation. 
  3. Backonja, MM; Serra J (2004). «[Expressão errónea: operador < inesperado Pharmacologic management part 1: better-studied neuropathic pain diseases]». Pain Med 5 (Suppl 1):  pp. S28–47. ISSN 1526-2375. PMID 14996228. 
  4. Choudhuri, I; Sarvananthan N, Gottlob I (26 de maio de 2006). «[Expressão errónea: operador < inesperado Survey of management of acquired nystagmus in the United Kingdom]». Eye. ISSN 0950-222X. PMID 16732211. 
  5. a b c Mack, Alicia (2003). «Examination of the evidence for off-label use of gabapentin» (PDF). Journal of Managed Care Pharmacy 9 (6):  pp. 559–68. http://www.amcp.org/data/jmcp/Contemporary%20Subject-559-568.pdf. 
  6. Pande, AC; Crockatt JG, Janney CA, Werth JL, Tsaroucha G. (2000). «[Expressão errónea: operador < inesperado Gabapentin in bipolar disorder: a placebo-controlled trial of adjunctive therapy]» (Abstract). Bipolar Disorders 2 (3 Pt 2):  pp. 249–55. PMID 11249802. 
  7. Chouinard, G (May 2006). «[Expressão errónea: operador < inesperado The search for new off-label indications for antidepressant, antianxiety, antipsychotic and anticonvulsant drugs]». J Psychiatry Neurosci 31 (3):  pp. 168–176. ISSN 1180-4882. PMID 16699602. 
  8. Frye, Mark A.; et ao (2000). «A Placebo-Controlled Study of Lamotrigine and Gabapentin Monotherapy in Refractory Mood Disorders» (Abstract). Journal of Clinical Psychopharmacology 20 (6):  pp. 607–14. http://www.psychopharmacology.com/pt/re/jclnpsychopharm/abstract.00004714-200012000-00004.htm. 
  9. Guttuso, T Jr; Kurlan R; McDermott MP; Kieburtz K (Feb 2003). «[Expressão errónea: operador < inesperado Gabapentin's effects on hot flashes in postmenopausal women: a randomized controlled trial]». Obstet Gynecol 101 (2):  pp. 337–45. 
  10. Piccirillo, JF; Finnell J, Vlahiotis A, Chole RA, Spitznagel E (2007). «[Expressão errónea: operador < inesperado Relief of idiopathic subjective tinnitus: is gabapentin effective?]». Arch Otolaryngol Head Neck Surg 133 (4):  pp. 390–7. PMID 17438255. 
  11. «FDA approved labeling for Neurontin capsules, tablets, and oral solution.» (February 2005). Note that an updated labeling tens been approved, but is not available on-line as of November 2006
  12. Maria C Lasso-de-a-Vega Pharm.D (2001). «Gabapentin-associated hepatotoxicity» (Abstract). Am J Gastroenterol 96 (12):  pp. 3460–3462. http://www.blackwell-synergy.com/links/doi/10.1111/j.1572-0241.2001.05357.x/abs. 
  13. Ayhan DOGUKAN (2006). «Gabapentin-induced coma in a patient with renal failure» (Abstract). Hemodialysis International 10 (2):  pp. 168–169. http://www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1542-4758.2006.00089.x?journalCode=hdi. 
  14. Bookwalter T, Gitlin M (2005). «Gabapentin-induced neurologic toxicities» (Abstract). Pharmacotherapy 25 (12):  pp. 1817–9. PMID 16305301. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?db=pubmed&cmd=Retrieve&dopt=AbstractPlus&list_uids=16305301&query_hl=4&itool=pubmed_docsum. 
  15. NEURONTIN Side Effects, Drug Interactions and Patient Reviews - iGuard.org
  16. MedlinePlus - National Library of Medicine - http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a694007-é.html#precautions
  17. Teresa Forcades i Vila. [http://www.alames.org/documentos/crimenesfarma.pdf Os CRIMES DAS GRANDES COMPANHIAS FARMACÊUTICAS].  pp. 16-17. http://www.alames.org/documentos/crimenesfarma.pdf. 

Enlaces externos

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